Lek zawiera substancję czynną o nazwie eksemestan. Eksemestan to inhibitor aromatazy, który wpływa na produkcję estrogenów, czyli żeńskich hormonów płciowych. Jest to szczególnie ważne u kobiet po menopauzie, u których stężenie estrogenów jest zbyt wysokie i może prowadzić do rozwoju hormonozależnego raka piersi. Eksemestan jest stosowany w leczeniu tego typu raka w dwóch przypadkach: po pierwsze, w leczeniu wczesnego hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie, które zakończyły już 2-3 letnią terapię tamoksyfenem. Po drugie, w leczeniu zaawansowanego hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których inne leczenie lekami hormonalnymi nie przyniosło oczekiwanych rezultatów.
Eksemestan jest wskazany w leczeniu uzupełniającym u kobiet po menopauzie z inwazyjnym wczesnym rakiem piersi z obecnością receptorów estrogenowych po 2-3 latach początkowego leczenia uzupełniającego tamoksyfenem.
Eksemestan jest wskazany w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet w okresie naturalnego lub wywołanego leczeniem stanu po menopauzie, u których choroba uległa postępowi po zastosowaniu terapii przeciwestrogenowej. Nie wykazano skuteczności eksemestanu u pacjentek, u których nie wykryto receptorów estrogenowych w komórkach guza.