Eksemestan to lek z grupy inhibitorów aromatazy, które oddziałują na substancję zwaną aromatazą. Ta substancja jest niezbędna do produkcji estrogenów, czyli żeńskich hormonów płciowych, szczególnie u kobiet po menopauzie. Leki te zmniejszają stężenie estrogenów w organizmie, co jest skutecznym sposobem na leczenie hormonozależnego raka piersi. Eksemestan jest stosowany w leczeniu wczesnej postaci hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie, które ukończyły 2-3-letni okres leczenia tamoksyfenem. Ponadto, lek ten jest również skuteczny w leczeniu zaawansowanej postaci hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stosowanie różnych leków hormonalnych nie przyniosło oczekiwanych rezultatów.
Eksemestan jest wskazany w leczeniu uzupełniającym u kobiet po menopauzie z inwazyjnym wczesnym rakiem piersi (EBC, ang. early breast cancer) z obecnością receptorów estrogenowych po 2-3 latach początkowego leczenia uzupełniającego tamoksyfenem.
Eksemestan jest wskazany w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po naturalnej lub wywołanej leczeniem menopauzie, u których choroba postępuje po zastosowaniu terapii przeciwestrogenowej. Nie wykazano skuteczności eksemestanu u pacjentek, u których nie wykryto receptorów estrogenowych w komórkach guza.