Modafinil – wskazania, działanie i skutki uboczne

Modafinil - działanie preparatu

Mechanizm działania modafinilu nie został jeszcze do końca poznany. Prawdopodobnie jest on inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny. W modelach nieklinicznych wykazano, iż modafinil zwiększa aktywność neuronalną głównie w obszarach mózgu, które są zaangażowane w regulację czuwania, snu, czujności i wybudzenia, podczas gdy amfetamina oddziałuje na cały mózg.

Efekt działania: psychostymulująco, nasila stan czuwania (w zależności od dawki) - wzmożenie czujności i poprawa wyników obiektywnych pomiarów zdolności do utrzymania stanu czuwania.

Kiedy sen nie chce przyjść. Bezsenność

Zaburzenia snu? To może być objaw depresji

Bezsenność – przyczyny i leczenie

Blady jak ściana. Nie lekceważ tego objawu

Zmiany w e-Recepcie. Farmaceuta wyda ci leki na 120 dni

Zmiany w wystawianiu recept. Czy dotyczą recept na tabletki „dzień po”? Ministerstwo odpowiada

Wskazania do stosowania

Wskazaniami do stosowania modafinilu są:

• nadmierna senność związana z narkolepsją (trudność w utrzymaniu stanu czuwania i zwiększone ryzyko zaśnięcia w nieodpowiednich sytuacjach),
• senność wywołana OBS (obturacyjny bezdech senny) - efekt okazuje się być jednak znamienny, uznano, iż ryzyko stosowania leku przewyższa wykazaną korzyść.

UWAGA! Stosowanie modafinilu zaleca się tylko i wyłącznie u pacjentów, którzy przeszli pełną ocenę nadmiernej senności oraz u tych, gdzie rozpoznanie narkolepsji zostało postawione według kryteriów diagnostycznych ICSD2 (Międzynarodowa klasyfikacja zaburzeń snu).

Przed wprowadzeniem modafinilu do leczenia, należy u wszystkich pacjentów wykonać badanie EKG pod kątem diagnostyki nieprawidłowości. U osób przyjmujących modafinil zaleca się regularną kontrolę ciśnienia tętniczego krwi i częstotliwości rytmu serca. W przypadku zdiagnozowania umiarkowanego/ciężkiego nadciśnienia tętniczego lub zaburzeń rytmu serca, leczenie powinno zostać przerwane.

Uzyskanie recepty na potrzebne Ci leki jest bardzo proste. Wystarczy umówić się na konsultację lekarską online w serwisie haloDoctor w zakładce recepta online, podczas której lekarz może przepisać Ci pożądane leki.

Przeciwwskazania do stosowania

Niestety, istnieje wiele sytuacji, gdzie zażywanie tego leku nie jest zalecane, pomimo iż równolegle występują wskazania do jego stosowania. Należą do nich:

• nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu,
• ciąża,
• okres karmienia piersią,
• umiarkowane do ciężkiego niekontrolowane nadciśnienie tętnicze,
• zaburzenia rytmu serca,
• przerost lewej komory serca,
• serce płucne w wywiadzie,
• wypadanie płatka zastawki mitralnej,
• nie powinno się stosować u dzieci i młodzieży (brak wystarczających badań i ryzyko ciężkiej nadwrażliwości skórnej oraz psychiatrycznych działań niepożądanych),
• psychoza, depresja, pobudzenie maniakalne, zaburzenia lękowe, pobudzenie psychoruchowe, bezsenność, nadużywanie substancji psychoaktywnych - u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność w czasie stosowania,
• ChAD - istnieje ryzyko wystąpienia epizodu mieszanego i/lub maniakalnego u tych pacjentów.

Interakcje

Przed rozpoczęciem przyjmowania modafinilu należy poinformować lekarza o wszystkich dotychczas stosowanych lekach, łącznie z tymi wydawanymi bez recepty, bowiem preparat ten może wchodzić w istotne interakcje z innymi substancjami.

Substancje, w przypadku których należy zachować szczególną ostrożność:

• doustne środki antykoncepcyjne - u pacjentek przyjmujących modafinil zaleca się  stosowanie alternatywnych lub dodatkowych metod antykoncepcji, bowiem skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych może być zmniejszona. U kobiet w wieku rozrodczym w czasie stosowania i 2 miesiące po zakończeniu terapii modafinilem zaleca się stosowanie skutecznych metod antykoncepcji,
• leki przeciwdrgawkowe - w przypadku stosowania silnych induktorów enzymów cytochromu P-450 (np. karbamazepina, fenobarbital) może dojść do zmniejszenia stężenia modafinilu w osoczu. Modafinil może zmniejszać klirens fenytoiny, podczas terapii zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu,
• leki przeciwzakrzepowe - modafinil hamując aktywność izoenzymu CYP2C9 może prowadzić do zmniejszenia klirensu równolegle zażywanej warfaryny. Zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego w pierwszych 2 miesiącach stosowania modafinilu,
• leki przeciwdepresyjne - w niektórych szczególnych przypadkach może wystąpić konieczność zmniejszenia dawek dotychczas stosowanych leków,
• cyklosporyna - należy zachować ostrożność, gdyż opisano przypadek, gdzie doszło do zmniejszenia stężenia cyklosporyny o 50% u pacjenta stosującego równolegle modafinil.

Działania niepożądane

Jak każdy lek, modafinil wywołuje w niektórych przypadkach groźne skutki uboczne, do których zaliczamy (od najczęściej występujących):

• bóle głowy,
• bezsenność,
• senność,
• zmniejszenie łaknienia,
• lęk,
• zaburzenia myślenia,
• depresja,
• splątanie,
• drażliwość,
• niewyraźne widzenie,
• parestezja,
• częstoskurcz,
• kołatanie serca,
• rozszerzenie naczyń krwionośnych,
• nudności,
• niestrawność,
• biegunka,
• zaparcia,
• ból brzucha,
• wzdęcie,
• refluks żołądkowo-przełykowy,
• wymioty,
• suchość w ustach,
• nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych,
• ból w klatce piersiowej,
• eozynofilia,
• leukopenia,
• objawy alergicznego nieżytu nosa,
• zapalenie gardła lub zatok przynosowych,
• hiperglikemia,
• cukrzyca,
• hypercholesterolemia,
• zaburzenia snu,
• zwiększone łaknienie,
• labilność emocjonalna,
• depersonalizacja,
• osłabione libido,
• wrogość,
• agresja,
• pobudzenie emocjonalne,
• nadpobudliwość psychoruchowa,
• myśli samobójcze,
• hipertonia,
• dyskinezy,
• hiperkineza,
• drżenie,
• pobudzenie OUN,
• niedoczulica,
• brak koordynacji ruchów,
• zaburzenia mowy lub smaku,
• zespół suchego oka,
• nieprawidłowe widzenie,
• zaburzenia rytmu serca,
• ekstrasystolie,
• nadciśnienie tętnicze,
• niedociśnienie tętnicze,
• bradykardia,
• migrena,
• niepamięć,
• duszność,
• wzmożony kaszel,
• astma,
• krwawienie z nosa,
• wysypka,
• świąd,
• trądzik,
• nadmierne pocenie się,
• ból pleców i szyi,
• skurcze łydek,
• bóle stawów,
• obrzęk obwodowy,
• miastenia,
• wahania masy ciała,
• częste oddawanie moczu,
• pragnienie,
• zaburzenia miesiączkowania,
• nieprawidłowe EKG,
• psychoza,
• mania,
• omamy.

Działania niepożądane o nieznanej częstości:

• pokrzywka,
• reakcje nadwrażliwości,
• anafilaksja,
• obrzęk naczynioruchowy,
• ciężkie reakcje skórne (łącznie z zespołem Stevensa i Johnsona),
• urojenia.

Badania sugerują, iż modafinil wykazuje potencjalne działanie uzależniające, stąd nie da się całkowicie wykluczyć możliwości uzależnienia podczas przewlekłego stosowania.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania modafinilu:

• bezsenność,
• nudności,
• biegunka,
• pobudzenie,
• splątanie,
• dezorientacja,
• omamy,
• ból w klatce piersiowej,
• nadciśnienie tętnicze,
• tachykardia,
• bradykardia.

W przypadku przedawkowania modafinilu konieczne może być sprowokowanie wymiotów i płukanie żołądka. Zaleca się także monitorowanie parametrów sercowo-naczyniowych.

Ciąża i laktacja

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania modafinilu u kobiet w ciąży. Jako, że przenika on do mleka zwierząt, nie zaleca się jego stosowania w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

• Dorośli: dawkowanie doustne, 200 mg/d rano lub w 2 dawkach podzielonych rano i w południe. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 400 mg/d.
• Osoby po 65. rż.: początkowo 100 mg/d.
• Osoby z ciężką niewydolnością wątroby: dawkę zmniejszyć o połowę.

UWAGA! Przed wprowadzeniem terapii modafinilem konieczne jest poinformowanie pacjentów, iż działanie leku nie zastępuje snu i zaleca się zachowanie odpowiedniej higieny snu, w tym kontrolę spożycia kofeiny.