Modafinil – wskazania, działanie i skutki uboczne

Działanie preparatu

Mechanizm działania modafinilu nie został jeszcze do końca poznany. Prawdopodobnie jest on inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny. W modelach nieklinicznych wykazano, iż modafinil zwiększa aktywność neuronalną głównie w obszarach mózgu, które są zaangażowane w regulację czuwania, snu, czujności i wybudzenia, podczas gdy amfetamina oddziałuje na cały mózg.

Efekt działania: psychostymulująco, nasila stan czuwania (w zależności od dawki) - wzmożenie czujności i poprawa wyników obiektywnych pomiarów zdolności do utrzymania stanu czuwania.

Wskazania do stosowania

Wskazaniami do stosowania modafinilu są:

• nadmierna senność związana z narkolepsją (trudność w utrzymaniu stanu czuwania i zwiększone ryzyko zaśnięcia w nieodpowiednich sytuacjach),
• senność wywołana OBS (obturacyjny bezdech senny) - efekt okazuje się być jednak znamienny, uznano, iż ryzyko stosowania leku przewyższa wykazaną korzyść.

UWAGA! Stosowanie modafinilu zaleca się tylko i wyłącznie u pacjentów, którzy przeszli pełną ocenę nadmiernej senności oraz u tych, gdzie rozpoznanie narkolepsji zostało postawione według kryteriów diagnostycznych ICSD2 (Międzynarodowa klasyfikacja zaburzeń snu).

Przed wprowadzeniem modafinilu do leczenia, należy u wszystkich pacjentów wykonać badanie EKG pod kątem diagnostyki nieprawidłowości. U osób przyjmujących modafinil zaleca się regularną kontrolę ciśnienia tętniczego krwi i częstotliwości rytmu serca. W przypadku zdiagnozowania umiarkowanego/ciężkiego nadciśnienia tętniczego lub zaburzeń rytmu serca, leczenie powinno zostać przerwane.

e-Receptę na niezbędne leki można otrzymać bez konieczności wychodzenia z domu, dzięki skorzystaniu z konsultacji lekarskiej online - wystarczy przejśc do zakładki e-Recepta i wypełnić formularz.

Przeciwwskazania do stosowania

Niestety, istnieje wiele sytuacji, gdzie zażywanie tego leku nie jest zalecane, pomimo iż równolegle występują wskazania do jego stosowania. Należą do nich:

• nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu,
• ciąża,
• okres karmienia piersią,
• umiarkowane do ciężkiego niekontrolowane nadciśnienie tętnicze,
• zaburzenia rytmu serca,
• przerost lewej komory serca,
• serce płucne w wywiadzie,
• wypadanie płatka zastawki mitralnej,
• nie powinno się stosować u dzieci i młodzieży (brak wystarczających badań i ryzyko ciężkiej nadwrażliwości skórnej oraz psychiatrycznych działań niepożądanych),
• psychoza, depresja, pobudzenie maniakalne, zaburzenia lękowe, pobudzenie psychoruchowe, bezsenność, nadużywanie substancji psychoaktywnych - u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność w czasie stosowania,
• ChAD - istnieje ryzyko wystąpienia epizodu mieszanego i/lub maniakalnego u tych pacjentów.

Interakcje

Przed rozpoczęciem przyjmowania modafinilu należy poinformować lekarza o wszystkich dotychczas stosowanych lekach, łącznie z tymi wydawanymi bez recepty, bowiem preparat ten może wchodzić w istotne interakcje z innymi substancjami.

Substancje, w przypadku których należy zachować szczególną ostrożność:

• doustne środki antykoncepcyjne - u pacjentek przyjmujących modafinil zaleca się  stosowanie alternatywnych lub dodatkowych metod antykoncepcji, bowiem skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych może być zmniejszona. U kobiet w wieku rozrodczym w czasie stosowania i 2 miesiące po zakończeniu terapii modafinilem zaleca się stosowanie skutecznych metod antykoncepcji,
• leki przeciwdrgawkowe - w przypadku stosowania silnych induktorów enzymów cytochromu P-450 (np. karbamazepina, fenobarbital) może dojść do zmniejszenia stężenia modafinilu w osoczu. Modafinil może zmniejszać klirens fenytoiny, podczas terapii zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu,
• leki przeciwzakrzepowe - modafinil hamując aktywność izoenzymu CYP2C9 może prowadzić do zmniejszenia klirensu równolegle zażywanej warfaryny. Zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego w pierwszych 2 miesiącach stosowania modafinilu,
• leki przeciwdepresyjne - w niektórych szczególnych przypadkach może wystąpić konieczność zmniejszenia dawek dotychczas stosowanych leków,
• cyklosporyna - należy zachować ostrożność, gdyż opisano przypadek, gdzie doszło do zmniejszenia stężenia cyklosporyny o 50% u pacjenta stosującego równolegle modafinil.

Działania niepożądane

Jak każdy lek, modafinil wywołuje w niektórych przypadkach groźne skutki uboczne, do których zaliczamy (od najczęściej występujących):

• bóle głowy,
• bezsenność,
• senność,
• zmniejszenie łaknienia,
• lęk,
• zaburzenia myślenia,
• depresja,
• splątanie,
• drażliwość,
• niewyraźne widzenie,
• parestezja,
• częstoskurcz,
• kołatanie serca,
• rozszerzenie naczyń krwionośnych,
• nudności,
• niestrawność,
• biegunka,
• zaparcia,
• ból brzucha,
• wzdęcie,
• refluks żołądkowo-przełykowy,
• wymioty,
• suchość w ustach,
• nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych,
• ból w klatce piersiowej,
• eozynofilia,
• leukopenia,
• objawy alergicznego nieżytu nosa,
• zapalenie gardła lub zatok przynosowych,
• hiperglikemia,
• cukrzyca,
• hypercholesterolemia,
• zaburzenia snu,
• zwiększone łaknienie,
• labilność emocjonalna,
• depersonalizacja,
• osłabione libido,
• wrogość,
• agresja,
• pobudzenie emocjonalne,
• nadpobudliwość psychoruchowa,
• myśli samobójcze,
• hipertonia,
• dyskinezy,
• hiperkineza,
• drżenie,
• pobudzenie OUN,
• niedoczulica,
• brak koordynacji ruchów,
• zaburzenia mowy lub smaku,
• zespół suchego oka,
• nieprawidłowe widzenie,
• zaburzenia rytmu serca,
• ekstrasystolie,
• nadciśnienie tętnicze,
• niedociśnienie tętnicze,
• bradykardia,
• migrena,
• niepamięć,
• duszność,
• wzmożony kaszel,
• astma,
• krwawienie z nosa,
• wysypka,
• świąd,
• trądzik,
• nadmierne pocenie się,
• ból pleców i szyi,
• skurcze łydek,
• bóle stawów,
• obrzęk obwodowy,
• miastenia,
• wahania masy ciała,
• częste oddawanie moczu,
• pragnienie,
• zaburzenia miesiączkowania,
• nieprawidłowe EKG,
• psychoza,
• mania,
• omamy.

Działania niepożądane o nieznanej częstości:

• pokrzywka,
• reakcje nadwrażliwości,
• anafilaksja,
• obrzęk naczynioruchowy,
• ciężkie reakcje skórne (łącznie z zespołem Stevensa i Johnsona),
• urojenia.

Badania sugerują, iż modafinil wykazuje potencjalne działanie uzależniające, stąd nie da się całkowicie wykluczyć możliwości uzależnienia podczas przewlekłego stosowania.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania modafinilu:

• bezsenność,
• nudności,
• biegunka,
• pobudzenie,
• splątanie,
• dezorientacja,
• omamy,
• ból w klatce piersiowej,
• nadciśnienie tętnicze,
• tachykardia,
• bradykardia.

W przypadku przedawkowania modafinilu konieczne może być sprowokowanie wymiotów i płukanie żołądka. Zaleca się także monitorowanie parametrów sercowo-naczyniowych.

Ciąża i laktacja

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania modafinilu u kobiet w ciąży. Jako, że przenika on do mleka zwierząt, nie zaleca się jego stosowania w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

• Dorośli: dawkowanie doustne, 200 mg/d rano lub w 2 dawkach podzielonych rano i w południe. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 400 mg/d.
• Osoby po 65. rż.: początkowo 100 mg/d.
• Osoby z ciężką niewydolnością wątroby: dawkę zmniejszyć o połowę.

UWAGA! Przed wprowadzeniem terapii modafinilem konieczne jest poinformowanie pacjentów, iż działanie leku nie zastępuje snu i zaleca się zachowanie odpowiedniej higieny snu, w tym kontrolę spożycia kofeiny.