Modafinil jest lekiem służącym do leczenia nadmiernej senności związanej z narkolepsją oraz senności wywołanej OBS. Jak wpływa na nasz mózg i jakich działań niepożądanych można spodziewać się po jego zażyciu?
Działanie preparatu
Mechanizm działania modafinilu nie został jeszcze do końca poznany. Prawdopodobnie jest on inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy i noradrenaliny. W modelach nieklinicznych wykazano, iż modafinil zwiększa aktywność neuronalną głównie w obszarach mózgu, które są zaangażowane w regulację czuwania, snu, czujności i wybudzenia, podczas gdy amfetamina oddziałuje na cały mózg.
Efekt działania: psychostymulująco, nasila stan czuwania (w zależności od dawki) - wzmożenie czujności i poprawa wyników obiektywnych pomiarów zdolności do utrzymania stanu czuwania.
Wskazania do stosowania
Wskazaniami do stosowania modafinilu są:
- nadmierna senność związana z narkolepsją (trudność w utrzymaniu stanu czuwania i zwiększone ryzyko zaśnięcia w nieodpowiednich sytuacjach),
- senność wywołana OBS (obturacyjny bezdech senny) - efekt okazuje się być jednak znamienny, uznano, iż ryzyko stosowania leku przewyższa wykazaną korzyść.
UWAGA! Stosowanie modafinilu zaleca się tylko i wyłącznie u pacjentów, którzy przeszli pełną ocenę nadmiernej senności oraz u tych, gdzie rozpoznanie narkolepsji zostało postawione według kryteriów diagnostycznych ICSD2 (Międzynarodowa klasyfikacja zaburzeń snu).
Przed wprowadzeniem modafinilu do leczenia, należy u wszystkich pacjentów wykonać badanie EKG pod kątem diagnostyki nieprawidłowości. U osób przyjmujących modafinil zaleca się regularną kontrolę ciśnienia tętniczego krwi i częstotliwości rytmu serca. W przypadku zdiagnozowania umiarkowanego/ciężkiego nadciśnienia tętniczego lub zaburzeń rytmu serca, leczenie powinno zostać przerwane.
e-Receptę na niezbędne leki można otrzymać bez konieczności wychodzenia z domu, dzięki skorzystaniu z konsultacji lekarskiej online - wystarczy przejśc do zakładki e-Recepta i wypełnić formularz.
Przeciwwskazania do stosowania
Niestety, istnieje wiele sytuacji, gdzie zażywanie tego leku nie jest zalecane, pomimo iż równolegle występują wskazania do jego stosowania. Należą do nich:
- nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu,
- ciąża,
- okres karmienia piersią,
- umiarkowane do ciężkiego niekontrolowane nadciśnienie tętnicze,
- zaburzenia rytmu serca,
- przerost lewej komory serca,
- serce płucne w wywiadzie,
- wypadanie płatka zastawki mitralnej,
- nie powinno się stosować u dzieci i młodzieży (brak wystarczających badań i ryzyko ciężkiej nadwrażliwości skórnej oraz psychiatrycznych działań niepożądanych),
- psychoza, depresja, pobudzenie maniakalne, zaburzenia lękowe, pobudzenie psychoruchowe, bezsenność, nadużywanie substancji psychoaktywnych - u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność w czasie stosowania,
- ChAD - istnieje ryzyko wystąpienia epizodu mieszanego i/lub maniakalnego u tych pacjentów.
Interakcje
Przed rozpoczęciem przyjmowania modafinilu należy poinformować lekarza o wszystkich dotychczas stosowanych lekach, łącznie z tymi wydawanymi bez recepty, bowiem preparat ten może wchodzić w istotne interakcje z innymi substancjami.
Substancje, w przypadku których należy zachować szczególną ostrożność:
- doustne środki antykoncepcyjne - u pacjentek przyjmujących modafinil zaleca się stosowanie alternatywnych lub dodatkowych metod antykoncepcji, bowiem skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych może być zmniejszona. U kobiet w wieku rozrodczym w czasie stosowania i 2 miesiące po zakończeniu terapii modafinilem zaleca się stosowanie skutecznych metod antykoncepcji,
- leki przeciwdrgawkowe - w przypadku stosowania silnych induktorów enzymów cytochromu P-450 (np. karbamazepina, fenobarbital) może dojść do zmniejszenia stężenia modafinilu w osoczu. Modafinil może zmniejszać klirens fenytoiny, podczas terapii zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu,
- leki przeciwzakrzepowe - modafinil hamując aktywność izoenzymu CYP2C9 może prowadzić do zmniejszenia klirensu równolegle zażywanej warfaryny. Zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego w pierwszych 2 miesiącach stosowania modafinilu,
- leki przeciwdepresyjne - w niektórych szczególnych przypadkach może wystąpić konieczność zmniejszenia dawek dotychczas stosowanych leków,
- cyklosporyna - należy zachować ostrożność, gdyż opisano przypadek, gdzie doszło do zmniejszenia stężenia cyklosporyny o 50% u pacjenta stosującego równolegle modafinil.
Działania niepożądane
Jak każdy lek, modafinil wywołuje w niektórych przypadkach groźne skutki uboczne, do których zaliczamy (od najczęściej występujących):
- bóle głowy,
- bezsenność,
- senność,
- zmniejszenie łaknienia,
- lęk,
- zaburzenia myślenia,
- depresja,
- splątanie,
- drażliwość,
- niewyraźne widzenie,
- parestezja,
- częstoskurcz,
- kołatanie serca,
- rozszerzenie naczyń krwionośnych,
- nudności,
- niestrawność,
- biegunka,
- zaparcia,
- ból brzucha,
- wzdęcie,
- refluks żołądkowo-przełykowy,
- wymioty,
- suchość w ustach,
- nieprawidłowe wyniki prób wątrobowych,
- ból w klatce piersiowej,
- eozynofilia,
- leukopenia,
- objawy alergicznego nieżytu nosa,
- zapalenie gardła lub zatok przynosowych,
- hiperglikemia,
- cukrzyca,
- hypercholesterolemia,
- zaburzenia snu,
- zwiększone łaknienie,
- labilność emocjonalna,
- depersonalizacja,
- osłabione libido,
- wrogość,
- agresja,
- pobudzenie emocjonalne,
- nadpobudliwość psychoruchowa,
- myśli samobójcze,
- hipertonia,
- dyskinezy,
- hiperkineza,
- drżenie,
- pobudzenie OUN,
- niedoczulica,
- brak koordynacji ruchów,
- zaburzenia mowy lub smaku,
- zespół suchego oka,
- nieprawidłowe widzenie,
- zaburzenia rytmu serca,
- ekstrasystolie,
- nadciśnienie tętnicze,
- niedociśnienie tętnicze,
- bradykardia,
- migrena,
- niepamięć,
- duszność,
- wzmożony kaszel,
- astma,
- krwawienie z nosa,
- wysypka,
- świąd,
- trądzik,
- nadmierne pocenie się,
- ból pleców i szyi,
- skurcze łydek,
- bóle stawów,
- obrzęk obwodowy,
- miastenia,
- wahania masy ciała,
- częste oddawanie moczu,
- pragnienie,
- zaburzenia miesiączkowania,
- nieprawidłowe EKG,
- psychoza,
- mania,
- omamy.
Działania niepożądane o nieznanej częstości:
- pokrzywka,
- reakcje nadwrażliwości,
- anafilaksja,
- obrzęk naczynioruchowy,
- ciężkie reakcje skórne (łącznie z zespołem Stevensa i Johnsona),
- urojenia.
Badania sugerują, iż modafinil wykazuje potencjalne działanie uzależniające, stąd nie da się całkowicie wykluczyć możliwości uzależnienia podczas przewlekłego stosowania.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania modafinilu:
- bezsenność,
- nudności,
- biegunka,
- pobudzenie,
- splątanie,
- dezorientacja,
- omamy,
- ból w klatce piersiowej,
- nadciśnienie tętnicze,
- tachykardia,
- bradykardia.
W przypadku przedawkowania modafinilu konieczne może być sprowokowanie wymiotów i płukanie żołądka. Zaleca się także monitorowanie parametrów sercowo-naczyniowych.
Ciąża i laktacja
Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania modafinilu u kobiet w ciąży. Jako, że przenika on do mleka zwierząt, nie zaleca się jego stosowania w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie
- Dorośli: dawkowanie doustne, 200 mg/d rano lub w 2 dawkach podzielonych rano i w południe. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 400 mg/d.
- Osoby po 65. rż.: początkowo 100 mg/d.
- Osoby z ciężką niewydolnością wątroby: dawkę zmniejszyć o połowę.
UWAGA! Przed wprowadzeniem terapii modafinilem konieczne jest poinformowanie pacjentów, iż działanie leku nie zastępuje snu i zaleca się zachowanie odpowiedniej higieny snu, w tym kontrolę spożycia kofeiny.